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No se sabe a ciencia cierta de dónde proviene la palabra «dopaje». Unos la asocian a la antigua voz inglesa "dope", que refería a una pasta o grasa lubricante, aunque actualmente, el término se utiliza aludiendo al uso genérico de droga. La Enciclopedia Británica la atribuye a la voz flamenca "doop" que se usa para determinar una mezcla. También se comenta que proviene del término surafricano "dope", que era una bebida alcohólica que se utilizaba para poder realizar correctamente unas danzas ceremoniales.
La utilización de sustancias o de otros medios para mejorar la marca es tan antigua como el deporte de competición. Por ejemplo, se sabe que los atletas que participaban entre el siglo iv a. C. al siglo viii a. C., en las Olimpiadas de la antigua Grecia utilizaban dietas especiales y pociones estimulantes para fortificarse. Los atletas griegos tenían unas ganancias económicas tan importantes (equivalentes a medio millón de euros actuales) que algunos de ellos buscaban medios ilegales para ganar a cualquier precio. Hacia finales del siglo xix se sabe que algunos ciclistas utilizaban a menudo estricnina, cafeína y alcohol. En 1928, la Federación Internacional de Atletismo fue el primer organismo que prohibió el uso de sustancias dopantes. La mayoría de las federaciones deportivas internacionales introdujeron los controles de dopaje en la década de 1970. Sin embargo, estos controles eran poco efectivos porque no detectaban la presencia de esteroides anabolizantes que estaban siendo utilizados por atletas desde los años 60.
A mediados del siglo xx el consumo de esteroides anabólicos (sintetizados desde 1930) se volvió tan habitual que los consumían desde las ligas escolares hasta los Juegos Olímpicos. El dopaje se propagó con mayor rapidez en el ciclismo, el boxeo y la halterofilia.
En las Olimpiadas de Roma 60 fallece el danés Knud Enemark por uso de anfetaminas; y en 1967 durante el Tour de Francia fallece el inglés Tom Simpson de cansancio y deshidratación a causa de una mezcla de anfetaminas y alcohol. Con estos dos trágicos sucesos se aceleró el proceso para evitar el consumo de drogas en los deportes.
En la década de 1990 se cuestionó la tecnología con la que se detectaban las sustancias, ya que el avance en el mejoramiento de estas sucedía con mayor rapidez, lo que dificultaba que se identificaran. Luego de los bochornosos hechos asociados con la utilización de sustancias prohibidas durante el Tour de Francia de 1998, se creó en 1999 la Agencia Mundial Antidopaje (WADA por sus siglas en inglés, AMA por sus siglas en francés), una agencia de derecho privado suizo que promueve la lucha contra el dopaje mediante la promulgación del "Programa Mundial Antidopaje". Esta agencia creada y apoyada por los gobiernos y el movimiento olímpico, tiene como misión coordinar los esfuerzos de estas autoridades y armonizar todos los procedimientos de control dopaje en el mundo. La principal herramienta para esto es el "Código Mundial Antidopaje" y sus "Estándares Internacionales", entre otros.
Independientemente del origen de la palabra, su uso en la actualidad se limita al campo del deporte. El uso de sustancias restringidas o prohibidas por personas no deportistas, (por ejemplo sustancias psicoactivas) es un tema de salud pública y no está contemplado en la normatividad antidopaje. Por otro lado, tampoco el problema del uso de sustancias o métodos dopantes debe confundirse o mezclarse con el tema de la farmacodependencia que tiene orígenes, características y manejos diferentes. La utilización de sustancias o métodos prohibidos en animales (por ejemplo caballos de carrera) no está contemplada en el Código Mundial Antidopaje y hace parte, en el caso de los deportes ecuestres, de la Federación Internacional de dichos deportes.
